diSulfo-Cy7(Ethyl)-FAPI-4,荧光标记分子
创始人
2025-12-02 19:15:37
0

diSulfo-Cy7(Ethyl)-FAPI-4,荧光标记分子

diSulfo-Cy7(Ethyl)-FAPI-4 是一种功能性荧光标记分子,由远红光染料 Cy7 衍生物与 FAPI-4(Fibroblast Activation Protein Inhibitor-4)靶向分子通过化学修饰偶联而成。其分子结构融合了高水溶性的 sulfo 羟基功能、远红光发射特性及肽小分子靶向能力,使其在生物成像、药物标记及靶向研究中具备广泛应用潜力。以下从分子结构、化学性质、光学特性及实验应用进行系统分析。

一、分子结构特点

1. Cy7 荧光染料核心

  • Cy7 属于七亚甲基氰基染料,具有远红光吸收(约 750 nm)和发射(约 770–780 nm)
  • 发射波段远离生物组织自发荧光,适合深部组织成像
  • 分子结构包含苯环和氰基桥连体系,保证染料共轭性和荧光强度

2. diSulfo 功能化修饰

  • Cy7 分子上引入两个 sulfo 羟基(–SO₃⁻)
  • 提高水溶性,减少染料在水相中的聚集
  • 提供阴离子电荷,降低非特异性吸附
  • 保持分子在生物体系中的稳定性和分散性

3. Ethyl 修饰

  • Cy7 染料的 Ethyl 修饰增强分子稳定性
  • 改变亲水-疏水平衡,使分子更易于与 FAPI-4 偶联
  • 优化染料的光学性质和生物兼容性

4. FAPI-4 靶向部分

  • FAPI-4 为小分子抑制剂,特异性识别成纤维活化蛋白(FAP)
  • FAP 在某些病理状态下(如肿瘤微环境)高表达
  • 通过与 Cy7 偶联,使分子具备靶向识别和可视化功能

5. 整体分子特性

  • 由荧光染料、阴离子修饰和小分子靶向片段构成
  • 分子整体呈亲水-疏水混合性
  • 荧光部分保证可成像,FAPI-4 提供靶向能力
  • diSulfo 修饰保证分子在水溶液中稳定分散

二、化学性质

1. 水溶性与分散性

  • diSulfo 羟基提供高水溶性
  • 分子在生理缓冲液中呈稳定溶液状态
  • 避免非特异性沉淀或聚集

2. 稳定性

  • Cy7 核心在暗处和低温条件下稳定
  • Ethyl 修饰提高染料化学稳定性,减少氧化降解
  • FAPI-4 部分保持生物识别能力

3. 偶联化学特性

  • Cy7 可通过活性羧基或 NHS 酯与 FAPI-4 偶联
  • 形成稳定的酰胺键或其他共价连接
  • 偶联反应温和,通常在 pH 7–8 的缓冲液或有机溶剂中进行

4. 电荷与极性

  • diSulfo 基团带负电荷,提高分子在水溶液中的分散性
  • 阴离子电荷降低与非特异性蛋白质的结合
  • 分子亲水性改善了血浆中的分布特性

三、光学特性

1. 吸收与发射

  • 吸收峰约 750 nm,发射峰约 770–780 nm
  • 远红光波段减少组织自发荧光干扰
  • 适合体内深部成像和组织荧光检测

2. 荧光量子产率

  • diSulfo-Cy7(Ethyl) 修饰提高水溶性,同时保持荧光强度
  • 量子产率受 pH、溶剂极性及染料浓度影响
  • 分子在缓冲液中稳定,可进行长期实验观察

3. 光稳定性

  • Ethyl 修饰和阴离子保护增强染料抗光漂白能力
  • 在实验操作中建议避光保存,降低光降解

四、生物应用潜力

1. 靶向成纤维活化蛋白(FAP)成像

  • FAPI-4 提供分子靶向能力
  • Cy7 荧光实现 FAP 高表达部位可视化
  • 可用于体内肿瘤微环境或纤维化组织研究

2. 药物递送与示踪

  • 分子可偶联药物分子或纳米载体
  • 荧光标签允许实时追踪药物分布
  • 可评估靶向效率和体内药代动力学

3. 生物实验体系

  • 细胞实验:通过荧光显微镜检测 FAP 表达
  • 动物实验:体内荧光成像(NIRF)分析组织分布
  • 可与免疫组化或其他成像手段联合使用
  • diSulfo-Cy7(Ethyl)-FAPI-4

名称:diSulfo-Cy7(Ethyl)-FAPI-4

性状:固体或液体

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)

厂家:齐岳生物

仅用于科研,不能用于人体小编axc

五、实验操作注意事项

  1. 溶解与储存
  • 需溶解于水或缓冲液(PBS、Tris)
  • 避光、低温保存(4°C 或冷冻)
  • 防止高浓度光降解或水解
  1. 偶联反应条件
  • pH 7–8,温和缓冲液
  • 控制摩尔比,保证 FAPI-4 偶联效率
  • 避光搅拌反应,避免 Cy7 聚合或降解
  1. 纯化与表征
  • 高效液相色谱(HPLC)分离未反应的前体
  • 质谱(ESI-MS)确认分子量和偶联完整性
  • 紫外-可见吸收谱(UV-Vis)确认染料特性
  • 荧光光谱验证光学性能

六、总结

diSulfo-Cy7(Ethyl)-FAPI-4 是一种功能性远红光荧光分子,结合了:

  1. Cy7 远红光荧光染料:适合深部组织成像
  2. diSulfo 羟基修饰:提高水溶性和分散性
  3. FAPI-4 靶向部分:选择性识别成纤维活化蛋白
  4. Ethyl 修饰:增强化学稳定性和光稳定性

其双功能设计使分子在生物实验中既能实现特异性靶向,又保证水溶性和荧光性能。可用于细胞实验、动物成像、药物追踪及靶向研究,是研究 FAP 表达及药物递送的理想工具。实验操作中需注意溶液稳定性、避光储存及偶联条件优化,以保证荧光信号稳定和靶向功能有效。,由远红光染料 Cy7 衍生物与 FAPI-4(Fibroblast Activation Protein Inhibitor-4)靶向分子通过化学修饰偶联而成。其分子结构融合了高水溶性的 sulfo 羟基功能、远红光发射特性及肽小分子靶向能力,使其在生物成像、药物标记及靶向研究中具备广泛应用潜力。以下从分子结构、化学性质、光学特性及实验应用进行系统分析。

一、分子结构特点

1. Cy7 荧光染料核心

Cy7 属于七亚甲基氰基染料,具有远红光吸收(约 750 nm)和发射(约 770–780 nm)

发射波段远离生物组织自发荧光,适合深部组织成像

分子结构包含苯环和氰基桥连体系,保证染料共轭性和荧光强度

2. diSulfo 功能化修饰

Cy7 分子上引入两个 sulfo 羟基(–SO₃⁻)

提高水溶性,减少染料在水相中的聚集

提供阴离子电荷,降低非特异性吸附

保持分子在生物体系中的稳定性和分散性

3. Ethyl 修饰

Cy7 染料的 Ethyl 修饰增强分子稳定性

改变亲水-疏水平衡,使分子更易于与 FAPI-4 偶联

优化染料的光学性质和生物兼容性

4. FAPI-4 靶向部分

FAPI-4 为小分子抑制剂,特异性识别成纤维活化蛋白(FAP)

FAP 在某些病理状态下(如肿瘤微环境)高表达

通过与 Cy7 偶联,使分子具备靶向识别和可视化功能

5. 整体分子特性

由荧光染料、阴离子修饰和小分子靶向片段构成

分子整体呈亲水-疏水混合性

荧光部分保证可成像,FAPI-4 提供靶向能力

diSulfo 修饰保证分子在水溶液中稳定分散

二、化学性质

1. 水溶性与分散性

diSulfo 羟基提供高水溶性

分子在生理缓冲液中呈稳定溶液状态

避免非特异性沉淀或聚集

2. 稳定性

Cy7 核心在暗处和低温条件下稳定

Ethyl 修饰提高染料化学稳定性,减少氧化降解

FAPI-4 部分保持生物识别能力

3. 偶联化学特性

Cy7 可通过活性羧基或 NHS 酯与 FAPI-4 偶联

形成稳定的酰胺键或其他共价连接

偶联反应温和,通常在 pH 7–8 的缓冲液或有机溶剂中进行

4. 电荷与极性

diSulfo 基团带负电荷,提高分子在水溶液中的分散性

阴离子电荷降低与非特异性蛋白质的结合

分子亲水性改善了血浆中的分布特性

三、光学特性

1. 吸收与发射

吸收峰约 750 nm,发射峰约 770–780 nm

远红光波段减少组织自发荧光干扰

适合体内深部成像和组织荧光检测

2. 荧光量子产率

diSulfo-Cy7(Ethyl) 修饰提高水溶性,同时保持荧光强度

量子产率受 pH、溶剂极性及染料浓度影响

分子在缓冲液中稳定,可进行长期实验观察

3. 光稳定性

Ethyl 修饰和阴离子保护增强染料抗光漂白能力

在实验操作中建议避光保存,降低光降解

四、生物应用潜力

1. 靶向成纤维活化蛋白(FAP)成像

FAPI-4 提供分子靶向能力

Cy7 荧光实现 FAP 高表达部位可视化

可用于体内肿瘤微环境或纤维化组织研究

2. 药物递送与示踪

分子可偶联药物分子或纳米载体

荧光标签允许实时追踪药物分布

可评估靶向效率和体内药代动力学

3. 生物实验体系

细胞实验:通过荧光显微镜检测 FAP 表达

动物实验:体内荧光成像(NIRF)分析组织分布

可与免疫组化或其他成像手段联合使用

五、实验操作注意事项

溶解与储存

需溶解于水或缓冲液(PBS、Tris)

避光、低温保存(4°C 或冷冻)

防止高浓度光降解或水解

偶联反应条件

pH 7–8,温和缓冲液

控制摩尔比,保证 FAPI-4 偶联效率

避光搅拌反应,避免 Cy7 聚合或降解

纯化与表征

高效液相色谱(HPLC)分离未反应的前体

质谱(ESI-MS)确认分子量和偶联完整性

紫外-可见吸收谱(UV-Vis)确认染料特性

荧光光谱验证光学性能

六、总结

diSulfo-Cy7(Ethyl)-FAPI-4 是一种功能性远红光荧光分子,结合了:

Cy7 远红光荧光染料:适合深部组织成像

diSulfo 羟基修饰:提高水溶性和分散性

FAPI-4 靶向部分:选择性识别成纤维活化蛋白

Ethyl 修饰:增强化学稳定性和光稳定性

其双功能设计使分子在生物实验中既能实现特异性靶向,又保证水溶性和荧光性能。可用于细胞实验、动物成像、药物追踪及靶向研究,是研究 FAP 表达及药物递送的理想工具。实验操作中需注意溶液稳定性、避光储存及偶联条件优化,以保证荧光信号稳定和靶向功能有效。

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