“Hernexeos（通用名 zongertinib）” 是一种新型口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要针对带有 HER2（也称 ERBB2）酪氨酸激酶结构域（TKD） 激活突变 的非小细胞肺癌患者。

以下是其适应症、临床试验情况与疗效概要：

一、适应症（已获批或授权）

截至 2025年8月/9月，Hernexeos 已获得如下适应症批准：

• 在美国，FDA 加速批准用于治疗 成年人 的 不可切除或已转移的、非鳞状的非小细胞肺癌（non-squamous NSCLC），其肿瘤携带 HER2 (ERBB2) 酪氨酸激酶域激活性突变，且患者已接受过系统性治疗。(U.S. Food and Drug Administration)
• 在中国，国家药品监督管理局（NMPA）也已批准以单药形式用于成人患者，该类 NSCLC（不可切除、局部晚期或已转移）带有 HER2 激活突变，且至少经过一线系统性治疗后。(制药记者)

二、作用机制

• Zongertinib 是一种 选择性抑制 HER2 酪氨酸激酶结构域 的小分子抑制剂（TKI），通过抑制 HER2 的活化及其下游信号（如 ERK 通路等），抑制肿瘤细胞增殖。(Drugs.com)
• 它设计为口服片剂，每日一次，体重分层剂量（如 <90kg 与 ≥90kg 的剂量差异）。(Drugs.com)

三、临床试验情况

• Beamion-LUNG-1 研究（NCT04886804 等） 是主要的支持性试验，用于评价 zongertinib 在带 HER2-TKD 突变、既往曾接受系统性治疗的非鳞 NSCLC 患者中的疗效与安全性。(U.S. Food and Drug Administration)
• 在这一试验中，关键指标如下：
• 客观反应率（ORR）大约 75% 的患者出现有效肿瘤缩小（在部分报告中不同剂量数据略有差别）。(Biopharma Boardroom)
• 完全应答率小（约 6-7%）；大多数是部分应答。(Drugs.com)
• 疾病控制率很高（响应＋稳定病情者比例接近或超过 90-95%），部分患者响应维持至少 6 个月以上。(IASLC)
• 在中国批准报告中，中位响应持续时间（duration of response）约 14.1 个月，中位无进展生存期（PFS）约 12.4 个月。(制药记者)
• 安全性方面也在试验中被监测到，常见副作用包括腹泻、肝功能异常（肝酶升高）、皮疹、疲劳、恶心等。(IASLC)

四、临床意义与局限意义

意义

• Hernexeos 是首个口服药物之一，专门用于带 HER2-TKD 激活突变的 NSCLC 患者，这类患者过去治疗选择相对有限。(WebMD)
• 高响应率与较长无进展时间提示其可以为该群体带来更好疗效及更好的生活质量。
• 药物的剂量分层和口服给药方式提高了患者的便利性。

局限

• 此次批准多基于加速批准（accelerated approval）机制，依赖于客观反应率与持续时间；尚需更多对长期生存、总生存期（overall survival, OS）等终点的确认性研究。(Drugs.com)
• 肝毒性风险不容忽视，部分患者在试验中出现较严重的肝酶升高或肝功能损害。(Drugs.com)
• 是否所有带 HER2 突变（尤其是不同突变类型或子型）均对本药敏感，尚在进一步研究中。

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