BCH

CAS：20448-79-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：LAT1-IN-1 (BCH) 是一种选择性和竞争性的 large neutral amino acid transporter 1 (LAT1) 抑制剂，显着抑制细胞摄取氨基酸和 mTOR 磷酸化，这诱导抑制癌症生长和细胞凋亡[1][2][3]。 IC50 和目标：LAT1[1]

体外：LAT1-IN-1（1-100 mM；3 天；KYSE30 和 KYSE150 食管癌细胞）处理以剂量依赖性方式抑制细胞增殖[1]。

LAT1-IN- 1（30 mM；24 和 48 小时；KYSE30 和 KYSE150 细胞）处理显着增加了 KYSE30 和 KYSE150 细胞中处于 G0/G1 期的细胞群，表明 LAT1-IN-1 在 G1 期诱导细胞周期停滞 [1].

LAT1-IN-1（30 mM；0-24 小时；KYSE30 和 KYSE150 细胞）处理会在 30 分钟时降低 4E-BP1 和 p70S6K 的磷酸化，并且这种降低会持续 24小时。 mTOR、4E-BP1 和 p70S6K 蛋白的数量略有减少[1]。

体内：LAT1-IN-1（200 mg/kg；静脉注射；每天；连续 14 天；雄性 BALB/c 裸鼠）治疗显着延缓肿瘤生长并降低葡萄糖代谢，表明 LAT1 抑制可能抑制体内食管癌生长[1]。

参考文献：

[1]. Ohshima Y, et al. Efficacy of system l amino acid transporter 1 inhibition as a therapeutic target in esophageal squamous cell carcinoma. Cancer Sci. 2016 Oct;107(10):1499-1505.

[2]. Singh N, et al. Discovery of Potent Inhibitors for the Large Neutral Amino Acid Transporter 1 (LAT1) by Structure-Based Methods. Int J Mol Sci. 2018 Dec 21;20(1).

[3]. Wang Q, et al. L-type amino acid transport and cancer: targeting the mTORC1 pathway to inhibit neoplasia. Am J Cancer Res. 2015 Mar 15;5(4):1281-94. eCollection 2015.